2020年12月6日 訊 /生物谷BIOON/ --近日，一項刊登在國際雜志Journal of Medicinal Chemistry上題為“Discovery of (S)-2-(1-(4-Amino-3-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3，4-d]pyrimidin-1-yl)propyl)-3-cyclopropyl-5-fluoroquinazolin-4(3H)-one (IHMT-PI3Kδ-372) as a Potent and Selective PI3Kδ Inhibitor for the Treatment of Chronic Obstructive Pulmonary Disease”的研究報告中，來自中國科學院合肥物質科學研究院等機構的科學家們通過研究發現了**慢性阻塞性肺病（COPD，chronic obstructive pulmonary disease）的新型抑制劑。研究者表示，我們發現了一種PI3Kδ的潛在選擇性的抑制劑—IHMT-PI3Kδ-372，在體內實驗中其或能有效抵御COPD。COPD是一種慢性進行性的呼吸系統**，其主要特征是患者呼吸道氣流受限并伴隨有肺部的異常炎性反應。近年來COPD已經成為世界范圍內威脅人類健康的主要健康問題和第三大死亡原因。盡管口服PI3Kδ抑制劑（一種在臨床中使用的****）被報道會給患者帶來多種**的副作用，但呼吸系統**的吸入式給藥或許會通過將**直接運輸到作用部位，從而就能減少或避免患者全身副作用的發生。
這項研究中，研究人員利用一種片段雜交策略，通過**化學探索研究，發現了一種新型的PI3Kδ抑制劑—IHMT-PI3Kδ-372，這種化合物能夠高效抵御PI3Kδ，同時還能對其它1型PI3Kδ表現出較高的選擇性，而且造成的hERG介導的心臟毒性風險也相對較低。值得注意的是，在對嚙齒類動物肺部炎癥模型試驗中，這種新型抑制劑能夠在**吸入運輸方面表現出較高的藥代動力學特性，同時還能改善受試動物模型的肺部功能。
*后研究者表示，本文研究結果證實了PI3Kδ抑制劑IHMT-PI3Kδ-372或有望未來作為**慢性阻塞性肺病的潛在**性候選制劑，當然后期他們還需要進一步深入研究來分析這種新型抑制劑的**性和有效性。
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